Механізм дії:Прегабалін - це лікарський засіб, який використовується для лікування різних неврологічних та психічних розладів. Хоча його точний механізм дії до кінця не вивчений, відомо, що він впливає на передачу нервових імпульсів у центральній нервовій системі.
Ключовим елементом у дії прегабаліну є його взаємодія з вольтаж-залежними кальцієвими каналами (ВЗКК). Ці канали відіграють важливу роль у функціонуванні нервових клітин, регулюючи потік іонів кальцію. Кальцій, у свою чергу, є необхідним для вивільнення нейромедіаторів - хімічних речовин, які забезпечують передачу сигналів між нейронами.
Прегабалін вибірково зв'язується з α2δ субодиницею ВЗКК. Це призводить до змін у функціонуванні каналу, а саме:
- Зменшення надходження кальцію в нервові закінчення: Прегабалін, зв'язуючись з α2δ субодиницею, модулює активність ВЗКК, зменшуючи потік іонів кальцію в пресинаптичні закінчення нейронів.
- Зниження вивільнення нейромедіаторів: Зменшення концентрації кальцію всередині нервового закінчення призводить до зниження вивільнення нейромедіаторів у синаптичну щілину. Прегабалін, зокрема, зменшує вивільнення глутамату, норадреналіну та речовини P, які беруть участь у передачі больових сигналів та розвитку тривоги.
- Модуляція активності нейронів: Зниження рівня нейромедіаторів призводить до зменшення збудливості нейронів та послаблення передачі нервових імпульсів, що сприяє терапевтичному ефекту прегабаліну.
Вплив на різні стани:- Невропатичний біль: Прегабалін зменшує вивільнення нейромедіаторів, які беруть участь у передачі больових сигналів, що пояснює його ефективність при лікуванні невропатичного болю.
- Фіброміалгія: Механізми дії прегабаліну при фіброміалгії до кінця не з'ясовані, але вважається, що він впливає на процесинг больових сигналів у центральній нервовій системі.
- Генералізований тривожний розлад: Зменшення вивільнення норадреналіну, який бере участь у регуляції тривоги та стресу, може пояснювати протитривожний ефект прегабаліну.
- Епілепсія: Прегабалін зменшує збудливість нейронів, що може запобігати виникненню епілептичних нападів.