Механізм дії:Габапентин, хоча структурно схожий на ГАМК (гамма-аміномасляну кислоту), має дещо інший механізм дії. Він не впливає безпосередньо на ГАМК-рецептори, а взаємодіє з іншими структурами в нервовій системі:
Основний механізм дії:- Зв'язування з α2δ субодиницями кальцієвих каналів: Габапентин вибірково зв'язується з α2δ субодиницями кальцієвих каналів, розташованих на пресинаптичних мембранах нейронів. Ці канали відповідають за надходження кальцію в нервові клітини, що є необхідним для вивільнення нейромедіаторів.
- Зменшення вивільнення нейромедіаторів: Зв'язуючись з α2δ субодиницями, габапентин зменшує надходження кальцію в нейрони, що призводить до зменшення вивільнення збуджуючих нейромедіаторів,таких як глутамат та субстанція P. Ці нейромедіатори відіграють важливу роль у передачі больових сигналів та виникненні судом.
Додаткові механізми:- Модуляція інших нейромедіаторів: Габапентин також може впливати на вивільнення інших нейромедіаторів, таких як норадреналін та серотонін, які також можуть бути залучені до процесів болю та тривоги.
- Зменшення нейронної збудливості: Вважається, що габапентин може зменшувати загальну збудливість нейронів, що може сприяти його протисудомній та анксіолітичній дії.
Результати дії:- Зменшення нейропатичного болю: Завдяки зменшенню вивільнення нейромедіаторів болю та зниженню нейронної збудливості, габапентин ефективно зменшує нейропатичний біль різного походження.
- Контроль епілептичних нападів: Зменшення нейронної збудливості та вивільнення глутамату допомагає контролювати парціальні напади при епілепсії.
- Зменшення тривоги: Вплив на вивільнення норадреналіну та серотоніну може сприяти анксіолітичній дії габапентину.